Состав
Каждый флакон содержит 1200000 единиц Benzathine Penicillin I.P. в качестве активного компонента.
Остальные составляющие: метилпарабен, пропилпарабен, цитрат натрия безводный USP, натрий карбоксиметилцеллюлоза, поливинилпирролидон.
Безводный цитрат натрия USP, карбоксиметилцеллюлоза натрия, поливинилпирролидон - используются в качестве буферных и суспендирующих агентов.
Форма выпуска
Производится медикамент в виде лиофилизата для приготовления раствора для инъекций. Поставляется в упаковках по 5 флаконов в каждой.
Фармакологическое действие
Бензатин бензилпенициллин относится к группе бета-лактамных антибиотиков. Его механизм действия связан с ингибированием синтеза клеточной стенки бактерий в результате блокирования транспептидазы. Подавление активности этого фермента приводит к нарушению образования связей между пентапептидами мукополисахарида клеточной стенки бактерий. Лизис бактериальной клетки происходит в результате активации клеточных гидролаз.
Препарат обладает бактерицидным действием в отношении грамположительных бактерий, таких как стрептококки (кроме Enterococcus), стафилококки (Staphylococcus spp., Штаммы, не продуцирующие бета-лактамазы), Bacillus anthracis, Corynebacterium diphtheriae, Clostridium spp., Listeria monocycestogenes и бактерии, вызывающие грамположительные бактерии Listeria monocycestogenes. -отрицательные бактерии: гонорея, Neisseria meningitidis, Leptospira spp., Streptobacillus moniliformis, Treponema pallidum. Практически все штаммы стафилококков (90-95%) устойчивы к бензатинбензилпенициллину, поскольку они продуцируют пенициллиназы. Антибиотик также не действует на внутриклеточные возбудители, так как не проникает внутрь клетки.
Фармакокинетика
Бензатин бензилпенициллин медленно всасывается после внутримышечного введения и в сыворотке очень медленно гидролизуется до бензилпенициллина. Максимальная концентрация антибиотика в сыворотке крови достигается через 24 часа после приема.
Связывается с белками плазмы примерно на 60%.
В основном выводится с мочой.
Показания к применению
Препарат применяют при заражении бактериями, чувствительными к действию антибиотика. У взрослых Пенидуре применяется при лечении сифилиса и стрептококковых инфекций верхних дыхательных путей, а также для профилактики рецидивов острого ревматизма, гломерулонефрита и эндокардита. Однако у детей препарат можно применять только в профилактических целях при ревматических заболеваниях и эндокардите.
Противопоказания
Аллергия на состав медикамента является ограничением к его применению. Препарат нельзя вводить рядом с нервом или кровеносным сосудом.
Побочные действия
Негативные реакции могут появится в виде: кандидозных инфекций, эозинофилии, нейтропении, тромбоцитопении, лимфаденопатии, гемолитической анемии, миалгии, лихорадки, озноба, острых аллергических реакций (включая анафилактический шок, ангионевротический отек), крапивницы, мукозита носовых ходов, эритемы, кожного зуда, генерализованного дерматита, гипергидроза, возбуждения, сонливости, головной боли, тремора, нарушения сна, спутанности сознания, рвоты, тошноты, артралгии, обострения артрита, нефропатии, почечной недостаточности, покраснения, боли и раздражение в месте инъекции (фиброз и атрофия могут возникнуть после повторных инъекций в одно и то же место).
Лекарственные взаимодействия
Совместное назначение не рекомендуется с:
- азитромицином;
- доксициклином;
- эритромицином;
- кларитромицином;
- клиндамицином;
- лимециклином;
- линкомицином;
- окситетрациклином;
- рокситромицином;
- спирамицином;
- тетрациклином.
Применение и дозы
Дозировка зависит от восприимчивости бактерий-возбудителей, тяжести инфекции, а также массы тела, возраста и общего состояния пациента. Препарат вводится только внутримышечно в верхний квадрат ягодицы. При инъекции следует проявлять осторожность, чтобы не вводить антибиотик непосредственно в вену или артерию, а также избегать повреждения кровеносных сосудов или периферических нервов.
Суточная доза антибиотика для взрослого человека составляет 2400000 МЕ. С профилактической целью детям от 2 до 3 лет можно вводить максимум 600 000 МЕ в день, а детям от 4 до 18 лет - 1 200 000 МЕ в день.
Передозировка
Раздражение ЦНС и судороги могут возникнуть в случае превышения рекомендованной дозы.
Особые указания
При хроническом применении препарата следует периодически контролировать функцию почек и кроветворения, особенно при применении в высоких дозах.
При инъекции следует проявлять особую осторожность, чтобы избежать введения антибиотика в артерию или вокруг нее или вокруг них. Такое введение может привести к развитию поперечного неврита с стойким парезом или развитию некроза мягких тканей, особенно конечностей, дистальнее места инъекции. В редких случаях это может привести к ампутации конечности.
Применение Пенидуре может вызвать реакцию Яриша-Герксхаймера, которая возникает из-за бактериолиза и характеризуется головной болью, лихорадкой и чувством дискомфорта. Эта реакция чаще всего возникает при лечении сифилиса на ранней стадии его развития и тогда не представляет угрозы для пациента. Реакция Яриша-Герксхаймера редко встречается на поздней стадии заболевания, когда происходят изменения органов. Однако в этом случае развитие данной реакции может спровоцировать обострение симптомов заболевания и развитие тяжелых осложнений.
Применение при беременности и кормлении грудью
Следует проявлять осторожность при назначении данного антибиотика пациенткам данной категории.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
В настоящее время отсутствуют данные, позволяющие оценить влияние Пенидуре на способность управлять автомобилем и механизмами. Однако антибиотик может вызвать помутнение зрения, спутанность сознания, сонливость и галлюцинации, которые могут ухудшить способность управлять автомобилем.
Условия продажи
По предписанию врача.
Условия хранения
Хранить медикамент необходимо в температурном диапазоне от 15 до 25 градусов Цельсия, в темном месте без доступа для детей.
Колю их для лечения сифилиса. Это просто тихий ужас, где я мог его подхватить вообще не знаю... Все началось с легкого покраснения на интимном месте, ну я не придал значения. Но потом, когда все стало гораздо печальнее, все таки решил сходить в больницу и врач меня "обрадовал" диагнозом. Сказали срочно ложится в больницу и колоть Ретарпен согласно инструкции.
Препарат получил быстро, цена приятно порадовала, здесь она на 200 рублей ниже чем в большинстве аптек Москвы. Лежу в больнице с тонзиллитом и доктор прописал мне курс этих уколов. Пока сделали только первый укол. После укола чувствую себя нормально, никаких побочных реакций не ощущаю. Надеюсь препарат поможет, ну время покажет.